Gota fármaco experimental supera los medicamentos actuales

Los investigadores han presentado resultados interesantes para la Liga Europea contra el Reumatismo 2011 (EULAR) Congreso. Un medicamento para la gota lesinurad investigación fue capaz de conseguir una reducción rápida y sostenida de los niveles de ácido úrico en pacientes de gota que no recibieron los resultados deseados con medicamentos para reducir el ácido úrico utilizados.

"Lesinurad, un inhibidor de la URAT1 aumenta la excreción urinaria de ácido úrico, es una opción de tratamiento potencial para los pacientes con gota", dijo el Dr. Fernando Pérez-Ruiz, investigadores españoles del Hospital de Cruces, Barakaldo Vizcaya .

actividad Lenisurad ha demostrado una reducción significativa de urato se utiliza tanto solo como en combinación con la prescripción (nombre de marca Zyloprim) Allopurinal o febuxostat (Uloric). El estudio español involucrado 208 pacientes con gota que tenían altos niveles de urato en la sangre durante al menos 6 meses, incluso mientras está tomando el gota alopurinol drogas. Los pacientes continuaron con alopurinol y fueron asignados al azar para recibir placebo o lesinurad a 200 mg, 400 mg o 600 mg durante cuatro semanas.

Los tres grupos que recibieron lesinurad mostró niveles significativamente más bajos de ácido úrico en el final del mes. El porcentaje de pacientes que alcanzaron los niveles objetivo de ácido úrico después del tratamiento fue de 28% en el grupo placebo, 71% en el de 200 mg, 76% en el grupo de 400 mg y el 87% en los 600 mg.

Después de las primeras 4 semanas de tratamiento, 115 pacientes entró en una fase de extensión en la que la mayoría de ellos el tratamiento continuado con 200 mg de lesinurad. En la semana 28, el 83% de los primeros 30 pacientes evaluables se encontraban en los niveles de urato en suero de destino sin efectos adversos graves.

Esto se supone que es disminuir los niveles de ácido úrico tienen un impacto significativo en la disolución y resorción de los tofos gota (depósitos de ácido úrico cristalizado) en el cuerpo.

Los nuevos medicamentos para la gota son pocos y distantes entre sí, pero en la actualidad hay al menos ocho medicamentos caen "en el tintero". Deja el primer fármaco aprobado en 40 años, febuxostat (Uloric de marca) en 2009. En 2010, la Krystexxa aprobado por la FDA, un medicamento por vía intravenosa para la gota crónica y severa que no responden a otros tratamientos. Debido al proceso de aprobación riguroso por la FDA, puede ser algún tiempo antes que los pacientes pueden comprar gota Lenisurad estadounidense.

Lesinurad El mecanismo de acción es diferente de la de alopurinol y febuxostat. Tanto alopurinol y febuxostat son inhibidores de la xantina oxidasa que disminuyen la producción de ácido úrico. Es un fármaco uricosúrico Lesinurad el aumento de la excreción de ácido úrico por los riñones.

Los estudios iniciales muestran que lesinurad puede tener ventajas significativas sobre otros fármacos existentes uricosúricos, probenecid (Benemid), incluyendo una menor interacción con otros fármacos y más eficaz en pacientes que toman diuréticos. Este beneficio adicional es que lesinurad también es activo contra otra importante regulador de la secreción de ácido úrico, OAT4. OAT4 se cree que es responsable de los altos niveles de ácido úrico en pacientes con artritis gotosa cuya condición es causada o agravada por diuréticos Hotel  .;