Cabergolina 2012

Cuando cabergolina, que es el derivado del cornezuelo, es sobre los receptores D2 es un agonista del receptor de dopamina potente. Es marcas son Cabaser y Dostinex. El estudio de ratas en Vitro muestra que el efecto inhibidor sobre las células conocidas como lactotropos pituitaria (prolaction) fue directa. Su afinidad por los receptores de D2 es alta y es por eso que se utiliza principalmente como agente de primera línea para administrar prolactinomas
En 1981-1982 los científicos que trabajaban en Milán inventaron cabergolina; estos científicos estaban trabajando en una compañía farmacéutica, que era propiedad de Italia, llamada Farmitalia-Carlo Erba Spa. Ellos estaban experimentando con derivados de los alcaloides del ergot que eran semisintético. En 1992 adquirió Pharmicia Farmitalia-Carlo y en 2002 Pfizer a su vez, adquirió esta empresa. La FDA aprobó el medicamento el 23 de diciembre de 1996, y cuando la patente de Estados Unidos expiró a finales del 2005, esta droga se convirtió en genérico.

Una solicitud de patente para la cabergolina fue presentada por Farmitalia en 1982, y en julio de 1985, la patente de EE.UU. 4.526.892 se emitió.

cabergolina tiene una afinidad significativa por los receptores de alfa y; 2B, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A, 5-HT1A, D4 y D3, aunque se describe principalmente como el agonista de la receptor de dopamina D2. Tiene baja afinidad a moderada por los receptores de la 5-HT7 y D1. En todos los receptores, la cabergolina es un agonista sin embargo, es un antagonista in &alfa; 2B y 5-HT7.

La reabsorción de la cabergolina desde el tracto conocido como gastrointestinal (GI) es generalmente variable después de una sola dosis se toma oralmente y esto ocurre generalmente dentro de 0,5 horas a 4 horas. No se alteró la tasa de absorción si se ingiere con los alimentos. El medicamento es sólo para uso oral que es la razón por la biodisponibilidad humana no ha sido determinada. La biodisponibilidad absoluta en ambos ratones y ratas se ha determinado, en ratones es 30 por ciento y 63 por ciento en ratas. En el hígado, cabergolina se moviliza mucho y rápidamente y se excreta en la bilis. Se excreta en pequeñas cantidades en la orina. Los metabolitos son inactivos o menos activos que el fármaco parental. La vida media de la eliminación humano ha sido estimada en 63 horas a 68 horas y esto para aquellos pacientes que tienen la enfermedad de Parkinson y para los pacientes que sufren de los tumores de la hipófisis; se estima que 79 horas a 115 horas. El promedio de la eliminación de vida media es de 80 horas.

Cuando se está tratando la hiperprolactinemia, los efectos de la terapéutica por lo general persisten durante más de cuatro semanas después de suspender el tratamiento.

La cabergolina es un agonista de la dopamina D2-receptor y actúa durante un largo tiempo. Los estudios de ratas in vitro muestran el efecto inhibitorio directo que afecta a la secreción de la prolactina en las células lactotróficas de la hipófisis. En los reserpina los niveles de la prolactina sérica generalmente se reduce por cabergolina

Los estudios de la unión al receptor indicar que tiene una baja afinidad para los receptores de dopamina D1, y alfa;. 1-adrenérgicos alfa y Y; 2- adrenérgico.

Los usos de la cabergolina
Se utiliza en la hiperprolactinemia
Tratamiento complementario de la glándula pituitaria, que produce prolactina, tumores prolactinomas;
monoterapia en la fase temprana de la enfermedad de Parkinson;
La terapia de combinación en la fase progresiva de la enfermedad de Parkinson, el inhibidor de la descarboxilasa como carbidopa se combina con la levodopa;
También en algunos países: ablactación y las disfunciones de la hiperprolactinemia (galactorrea, mastitis no puerperal, anovulación, oligomenorrea y amenorrea);

Se utiliza en el tratamiento de los fibromas uterinos.

El tratamiento complementario de la acromegalia. La eficacia de cabergolina para suprimir el nivel de la hormona de crecimiento es muy baja y la eficiencia para suprimir la hiperprolactinemia que está presente en el 20% a 30% de los casos de acromegalia es muy alta. La estructura de ambos prolactina y la hormona de crecimiento es la misma y sus efectos sobre los tejidos diana también son los mismos. Por lo tanto, puede ayudar a los síntomas cuando la prolactina cuando se dirige la secreción de la hormona del crecimiento no puede ser controlado de manera suficiente por otros métodos;
enfermedad de Cushing - cabergolina se utiliza por lo general en la reducción de los niveles de ACTH y en la causa de la regresión de la hipófisis adenomas que produce ACTH;.
Otros adenomas hipofisarios - cabergolina ha sido conocido por ser eficaz cuando se utiliza para controlar o reducir los otros tipos de los adenomas hipofisarios, y los adenomas no funcionales o silenciosas

El El uso recreativo u Off-label

La cabergolina se ha conocido para contrarrestar ciertos efectos secundarios de los ISRS, que son la anorgasmia y disminución de la libido, por lo que se ha utilizado muchas veces como un complemento a este medicamento. Hay sugerencia línea que sugiere que la cabergolina puede ser utilizada con fines recreativos como para reducir o eliminar el período refractario de los varones, esto permitirá que los hombres a experimentar orgasmos múltiples eyaculatorios y en rápida sucesión. Hay un estudio científico que apoya las especulaciones. Los culturistas lo utiliza en el control de la ginecomastia y la que se produce cuando los niveles de la prolactina se eleva cuando el culturista usa esteroides anabólicos como trembolona y nandrolona. Además, hay una revisión sistemática y meta-análisis que concluyó que el tratamiento profiláctico con cabergolina ayuda a reducir la incidencia y no la gravedad del síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO), y los resultados del embarazo no se verá comprometida, en las hembras que están pasar por los ciclos estimulados de la fertilización in vitro (IVFO). También hay un estudio de ratas que muestra que la cabergolina ayuda a reducir el consumo voluntario de alcohol y es posible debido a que aumenta la expresión de GDNF en el área tegmental ventral
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