Biodisponibilidad: ¿Es una preocupación Con Suplementos Nutricionales

La biodisponibilidad es una palabra grande que es difícil de explicar y probablemente aún más difícil de entender. La naturaleza humana siendo lo que es, tendemos a ignorar las cosas que don &'; t entiende, a menos que está afectando nuestras vidas de una manera significativa. En el mundo de la prescripción y de venta libre los medicamentos, las preocupaciones de biodisponibilidad son tratados por el personal farmacéutica de investigación de la compañía farmacéutica, y con la posible excepción de Advil Liquigels, estas preocupaciones rara vez alcanzan el nivel de conciencia del consumidor medio. En el mundo de suplemento dietético, la biodisponibilidad de sustancias naturales se ignora en gran medida, con productos de CoQ10 sólo se centran atención significativa en el tema biodisponibilidad.

Una definición simple de biodisponibilidad.

La biodisponibilidad se ha definido como y" el grado en que la fracción activa entra en la circulación, obteniendo con ello el acceso al sitio de acción y " ;. En términos más simples, es una medida de la cantidad de una dosis de producto administrado por vía oral se absorbe desde los intestinos, entra en el torrente sanguíneo, y se entrega a las células (el sitio de acción). Es intuitivamente obvio que una droga o sustancia nutracéutica no serán eficaces si no se absorbe en la sangre y entregado a la celda en la que ejerce su efecto biológico. Esto está plenamente reconocida por las compañías farmacéuticas, y se llevan a cabo los estudios de formulación y farmacocinéticas necesarias para asegurar la máxima absorción y el efecto biológico deseado. Esto generalmente no es el caso de los nutracéuticos, pero está empezando a ser abordados por los proveedores de ingredientes y algunos fabricantes de suplementos orientados a la investigación

Porque It &';. S Natural Doesn y' t Mean It &'; s absorbe fácilmente por el cuerpo.

Me han participado activamente en el mundo de los suplementos dietéticos de unos 10 años y estoy empezando a entender las siempre cambiantes dinámica de este mercado, pero todavía estoy desconcertado por las prácticas de muchos de los participantes del mercado. No es raro para los fabricantes para identificar una sustancia natural que se ha demostrado que tienen propiedades beneficiosas y se comprometen a desarrollar una cápsula simple o formulación de comprimido, con poca consideración, y probablemente poca comprensión, de la absorción y el perfil de biodisponibilidad para su formulación del producto. Esto podría ser debido a que asumen que todas las sustancias naturales son biodisponibles, pero es más probable debido a que la estructura de costos del mercado nutracéutico del doesn &';. T apoyar la investigación formulación caro

A pesar de este desconocimiento general de la biodisponibilidad de productos naturales, no son una serie de sustancias naturales extremadamente valiosos que son poco solubles en agua, no absorbidos fácilmente a partir de los intestinos, y demostrar una baja biodisponibilidad en formulaciones convencionales. Una de estas sustancias extremadamente valiosas es el ácido alfa lipoico, que es poco soluble en agua y tiene una baja biodisponibilidad (es decir, en cápsulas duras de gelatina y comprimidos) a base de polvo de formulaciones. Otro ejemplo es la coenzima Q10 (ubiquinona), que ha sido objeto de un intenso escrutinio en los Estados Unidos y Japón. La importancia de alcanzar y mantener altos niveles en sangre de CoQ10 para lograr un efecto clínico deseado ha sido bien documentado en la literatura científica y laicos. La importancia de lograr niveles altos de ácido alfa lipoico para lograr un efecto biológico /clínico deseado ha recibido poca atención científica, y es prácticamente desconocida en el mercado

El ácido alfa lipoico:. Un Multi Notable Facetas Molécula

Alpha ácido lipoico en su forma molecular es soluble tanto en los compartimentos acuosos y lípidos del cuerpo, ganándose el apodo de “. antioxidante universal, y" debido a que es soluble en ambos compartimientos, y tiene el beneficio añadido de la regeneración de estos Vit C y Vit E, junto con los de origen natural anti-oxidantes, más notablemente y" glutatión y " ;. Debido a que el ácido alfa lipoico neutraliza de manera muy eficaz los radicales libres in vitro (es decir, en un tubo de ensayo), en general se cree que el ácido alfa lipoico actúa principalmente como un eliminador de radicales libres anti-oxidante in vivo (es decir, el interior del cuerpo). Hay pruebas de que el ácido alfa lipoico tiene múltiples actividades biológicas que no pueden ser mediados a través de sus propiedades antioxidantes
.

Un buen ejemplo de esto se refleja en los efectos beneficiosos de ácido alfa lipoico en retardar la progresión de la enfermedad hepática en individuos comprometidos. Este efecto beneficioso se había casi universalmente atribuida a su efecto anti-oxidante sobre la peroxidación lipídica de la membrana celular del hígado, pero estudios recientes sugieren que el ácido alfa lipoico también inhibe la vía hepática activador del plasminógeno hacia la fibrosis hepática. El cambio en el pensamiento científico en relación con el modo de acción del ácido alfa lipoico es mejor resumida por los investigadores del Instituto Linus Pauling que afirman que “ a pesar de LA es un potente antioxidante en el tubo de ensayo, la suplementación LA puede afectar a la salud por estimular la síntesis de glutatión, la mejora de la señalización de la insulina y la modulación de la actividad de otras moléculas de señalización celular y factores de transcripción y " ;.

Maximización celular absorción de ALA puede ser de importancia crítica.

Independientemente de los mecanismos por los que el ácido alfa lipoico ejerce sus muchas propiedades biológicas, es esencial que las cantidades adecuadas de las moléculas de ácido alfa lipoico llegar a las células. Nos don &'; t realmente saben lo que constituye una dosis efectiva de ácido alfa lipoico, ni cuánto de esa dosis alcanza en realidad las distintas células del cuerpo. Dado que los estudios encaminados a responder a estas preguntas sería muy complejo y prohibitivo, estamos limitados a hacer suposiciones basadas en la experiencia clínica con niveles de dosis arbitrarias. Los estudios clínicos sobre el uso de ácido alfa lipoico en el tratamiento de la neuropatía diabética nos dan tal vez la mejor idea de los niveles de ácido alfa lipoico se requieren para lograr un efecto biológico /clínico medible, y si las formas de dosificación oral pueden suministrar cantidades adecuadas de alfa ácido lipoico a las células. Los estudios clínicos realizados en Alemania y los Estados Unidos han confirmado que las dosis intravenosas de 600 mg de ácido alfa lipoico fueron eficaces en el alivio de los síntomas de la neuropatía diabética, pero las dosis orales equivalentes sólo fueron marginalmente eficaces. Este resultado no es sorprendente, teniendo en cuenta la escasa solubilidad de las formas de dosificación oral de ácido alfa lipoico y la rápida eliminación de ácido alfa lipoico del torrente sanguíneo. Es esta experiencia clínica que constituye la base de lo que sugiere que las formas farmacéuticas orales de uso común no entregan cantidades adecuadas de ácido alfa lipoico a las células para conseguir el efecto clínico deseado.

La introducción de un solubilizado Formulación.

En el momento de los estudios clínicos alemanes, todas las formas de dosificación oral contenía polvo de ácido alfa lipoico cristalina que era poco soluble en agua, y por lo tanto mal absorbidos en el torrente sanguíneo en el tracto gastrointestinal. Basado en la premisa de que la eficacia de las formas de dosificación oral podría mejorar mediante la solubilización del polvo cristalino, una compañía de descubrimiento de inicio se embarcó en un proyecto de investigación para desarrollar una forma de dosificación oral que entregaría los niveles sanguíneos de ácido alfa lipoico que se acercaron a la administración intravenosa. El uso de técnicas de formulación avanzada, una forma de dosificación de ácido alfa lipoico solubilizado fue desarrollado que era similar a las formulaciones de biodisponibilidad altos utilizados para sustancias poco solubles como el ibuprofeno (Advil) y la coenzima Q10. . Este aumento de producto solubilizado, la biodisponibilidad se hizo disponible en el mercado hace 10 años bajo la marca ThioGel

Los estudios fueron realizados en animales y seres humanos que demostraron un 2 – 3 veces
aumento de los niveles plasmáticos de alfa lipoico ácido usando el producto solubilizado ThioGel frente a los productos en polvo a base comercializados en ese momento. En el intervalo de 10 años, ThioGel ha sido utilizado con éxito por los médicos de medicina integral, médicos holísticos y los consumidores individuales para tratar una amplia gama de condiciones que se beneficiosamente influenciados por las propiedades biológicas de ácido alfa lipoico.

Al igual que con todos los nutracéuticos y sustancias medicamentosas, niveles adecuados de ácido alfa lipoico deben llegar a las células para conseguir un efecto clínicamente significativo. Con base en los estudios clínicos de neuropatía diabética, parece que los niveles celulares adecuadas de ácido alfa lipoico no pueden ser alcanzados, o únicamente se logran marginal en el mejor, con polvo común productos orales basados. La captación celular inadecuada o marginal de ácido alfa lipoico puede incrementarse sustancialmente con ácido alfa lipoico solubilizado, cambiando la ecuación de la captación celular de un efecto clínico más sustancial.

Mejora de la biodisponibilidad para conseguir el efecto clínico deseado.

Es posible aumentar la absorción y biodisponibilidad de ácido alfa lipoico se administran en formas de dosificación oral mediante el empleo de técnicas de formulación avanzada para solubilizar agua alpha soluble polvo de ácido lipoico mal. Desafortunadamente, los estudios que demuestran la eficacia clínica son raros en el mundo nutracéuticos, y nos quedamos con la extrapolación de los datos de laboratorio, informes anecdóticos, y prueba kinesiología comparativa. Si bien estos enfoques no dan la talla a los estudios clínicos controlados, ellos proporcionan una medida de la confianza en la selección de una formulación del producto que va a ofrecer el mejor resultado clínico. La formulación solubilizado del ácido alfa lipoico se basa en datos de laboratorio sólidos, se ha utilizado con éxito durante muchos años por los médicos respetados, y siempre pone a prueba en el nivel superior en las pruebas de kinesiología comparativa.

Volviendo a la pregunta planteada en el título de este artículo, de hecho es de vital importancia para entender el perfil de absorción y biodisponibilidad de sustancias naturales para asegurar la adecuada absorción en la circulación y la absorción adecuada en las células para ejercer la deseada efecto biológico. El consumo de formulaciones a base de polvo proporciona cantidades variables de ácido alfa lipoico en el sitio de acción en las células sustancialmente inferior y, y estas cantidades no mi ser adecuada para realizar el efecto biológico deseado. El ácido alfa lipoico y CoQ10 son dos de los productos de suplementos más importantes que las preocupaciones de biodisponibilidad están fuertemente justificados Hotel  .;